■ 受体存在的部位

　　信号分子识别并结合的受体通常位于细胞质膜或细胞内，所以有两类受体：

　　● 表面受体（surface receptor）

　　于细胞质膜上的称为表面受体（surface receptor）

　　● 细胞内受体（intracellular receptor）

　　位于胞质溶胶、核基质中的受体称为细胞内受体（intracellular receptor）。

　　表面受体主要是同大的信号分子或小的亲水性的信号分子作用，传递信息。而细胞内受体主要是同脂溶性的小信号分子作用（图5-5）。医学教育网

图5-5 细胞表面受体与细胞内受体

　　■ 细胞内受体

　　细胞内受体通常有两个不同的结构域， 一个是与DNA结合的结构域， 另一个是激活基因转录的N端结构域。此外有两个结合位点，一个是与配体结合的位点，位于C末端，另一个是与抑制蛋白结合的位点，在没有与配体结合时，则由抑制蛋白抑制了受体与DNA的结合，若是有相应的配体，则释放出抑制蛋白（图5-6）。

图5-6 细胞内受体的结构示意图

　　细胞内受体在接受脂溶性的信号分子并与之结合形成受体-配体复合物后就成为转录促进因子，作用于特异的基因调控序列，启动基因的转录和表达（图5-7）。

图5-7 糖皮质激素受体激活

（a） 类固醇激素通过扩散穿过细胞质膜；（b）激素分子与胞质溶胶中的受体结合；（c）抑制蛋白与受体脱离，露出与DNA结合和激活基因转录的位点；（d）被激活的复合物进入细胞核；（e）与DNA增强子区结合；（f）促进受激素调节的基因转录。

　　■ 细胞表面受体

　　位于细胞质膜上的受体称为表面受体，主要有三种类型∶离子通道偶联受体（ion-channel linked receptor）、G-蛋白偶联受体（G-protein linked receptor）、酶联受体（enzyme-linked receptor）（图5-8）。

图5-8 三种类型的细胞表面受体

（a）离子通道偶联受体；（b）G-蛋白偶联受体；（c）酶联受体。

　　● 离子通道偶联受体（ino-channel linked receptor）

　　具有离子通道作用的细胞质膜受体称为离子通道受体， 这种受体见于可兴奋细胞间的突触信号传导，产生一种电效应（图5-9）。

图5-9 离子通道偶联受体与信号传导

　　①动作电位到达突触末端，引起暂时性的去极化；②去极化作用打开了电位门控钙离子通道，导致钙离子进入突触球；③Ca2+浓度提高诱导分离的含神经递质分泌泡的分泌，释放神经递质；④Ca2+引起储存小泡分泌释放神经递质；⑤分泌的神经递质分子经扩散到达突触后细胞的表面受体；⑥神经递质与受体的结合，改变受体的性质；⑦离子通道开放，离子得以进入突触后细胞；⑧突触后细胞中产生动作电位。

　　烟碱样乙酰胆碱受体（nicotinic acetylcholine receptor）是研究得比较清楚的离子通道偶联受体，它存在于脊椎动物骨骼肌细胞以及某些鱼的放电器官细胞的质膜上，受体与乙酰胆碱结合，引起Na+通道的开放，Na+流入靶细胞，使得质膜去极化并引起细胞的收缩。

　　如何通过实验分离烟碱样乙酰胆碱受体并证明烟碱样乙酰胆碱受体具有通道偶联受体的作用？

　　● G-蛋白偶联受体（G-protein linked receptor）

　　这类受体的种类很多，在结构上都很相似∶都是一条多肽链，并且有7次α螺旋跨膜区（图5-10）。这种7次跨膜受体蛋白的超家族包括视紫红质（脊椎动物眼中的光激活光受体蛋白），以及脊椎动物鼻中的嗅觉受体。

图5-10 G-蛋白偶联受体的结构

　　每一种G-蛋白偶联受体都有7个α螺旋的跨膜区，信号分子与受体的细胞外部分结合，并引起受体的细胞内部分激活相邻的G-蛋白。

　　● 酶联受体（enzyme linked receptor）

　　这种受体蛋白既是受体又是酶，一旦被配体激活即具有酶活性并将信号放大，又称催化受体（catalytic receptor）。按照受体的细胞内结构域是否具有酶活性将此类受体分为两大类：缺少细胞内催化活性的酶联受体和具有细胞内催化活性的酶联受体。

　　举例说明什么是缺少细胞内催化活性的酶联受体和具有细胞内催化活性的酶联受体？

　　非酪氨酸激酶受体（nonreceptor tyrosine kinases）就是缺少细胞内催化活性的酶联受体。虽然这种受体本身没有酶的结构域，但实际效果与具有酶结构域的受体是一样的（图5-11）。

图5-11 缺少细胞内酪氨酸激酶的酶联受体

　　受体与酪氨酸激酶是分开的，配体与受体结合后，受体形成二聚体，两个酪氨酸激酶分别与受体结合并被激活。

　　细胞内具有催化结构域的酶联受体有很多种类型， 包括具有鸟苷环化酶活性受体和磷酸酶的活性（图5-12a，b）受体、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性受体或酪氨酸蛋白激酶的活性的受体（图5-12c，d）。

图5-12 具有细胞内催化结构域的酶联受体